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 Vemurafenib (商品名:Zelboraf 日沛乐膜衣锭)

更新日期:2021-04-12 来源:长庚国际医疗质子治疗中心 访问量:62

  2020-12-29

  Vemurafenib (商品名:Zelboraf 日沛乐膜衣锭)

  作用机转

  Vemurafenib是BRAF丝胺酸-苏胺酸激酶(serine-threonine kinase)之抑制剂。由于BRAF基因突变会造成BRAF蛋白质持续性活化,使其在缺乏相关生长因子的情况下仍可引起细胞增生。

  临床前资料的生物化学分析显示vemurafenib可以强力抑制带有活化密码子600突变 的BRAF激酶。

  适应症

  BRAF V600突变阳性之恶性组织细胞增多症(Erdheim-Chester disease)、BRAF V600突变阳性且无法以手术切除或转移性的成人黑色素瘤。

  用法用量

  建议剂量为960 mg (4颗240 mg锭剂),1天2次。第1剂应在早上服用,第2剂应在晚上服用,彼此间隔约12小时。

  副作用

  1. 常见

  脱髮 (36%-55%)、皮肤乳头状瘤 (21%-55%)、光敏性 (33%-49%)、瘙痒 (23%-36%)、皮疹 (37%-52%)、噁心 (32%-37%)、关节痛 (53-82%)、疲劳 (38%至55%)

  2. 严重

  过敏反应、QT间隔延长 (55%)、手足综合症 (10%-41%)、角化棘皮瘤 (小于20%)、恶性黑素瘤 (2.1%)、史蒂文斯 -约翰逊综合症 (小于10%),中毒表皮坏死溶解症 (小于10%)、、迪皮特朗挛缩症 (Dupuytren's Contracture)(小于20%)、肾衰竭 (26%)

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